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硫唑嘌呤片说明书

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nflab 发表于 2012-5-9 04:05:53 | 显示全部楼层 |阅读模式
【硫唑嘌呤片药品类别】
    免疫系统药
    【硫唑嘌呤片性状】
    硫唑嘌呤片为淡黄色片
    【硫唑嘌呤片适应症】
    1、甲状腺机能亢进,重症肌无力;
    2、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;
    3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;
    4、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;
    5、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。
    【硫唑嘌呤片禁忌症】
    已知对硫唑嘌呤片高度过敏的患者禁用。
    【硫唑嘌呤片用法用量】
    1、口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;
    2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;
    3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
    【硫唑嘌呤片注意事项】
    致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。
    【硫唑嘌呤片不良反应】
    较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。
    【硫唑嘌呤片孕妇及哺乳期妇女用药】
    可致畸胎,孕妇忌用
    【硫唑嘌呤片药理毒理】
    在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射硫唑嘌呤片达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
    【硫唑嘌呤片药代动力学】
    硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。
    【硫唑嘌呤片药物相互作用】
    别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。
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